大家好,今天关注到一个比较有意思的话题,就是关于磺脲类降糖药大全名称的问题,于是就整理了2个相关介绍磺脲类降糖药大全名称的解答,让我们一起看看吧。
哪些糖尿病患者不适合服用磺脲类降糖药?
对于不适用磺脲类降糖药主要包括:1型糖尿病,有严重的并发症,或B细胞功能很差的2型糖尿病,儿童糖尿病,孕妇、哺乳期妇女,有严重感染、高热、外科手术、妊娠、分娩,各种严重心、肾、肝、脑部等。全胰腺切除术,对磺脲类药物过敏或有严重的不良反应等。
降糖药那格列奈和瑞格列奈有什么特点?
瑞格列奈与那格列奈都属于格列奈类降糖药。这两种药物都是非磺脲类胰岛素促泌剂,研究显示他们能够使糖化血红蛋白降低2%左右,而且格列奈类发生低血糖的风险比磺脲类要低很多。
药代动力学研究显示,那格列奈的代谢有一大部分需要通过尿液排泄,对于糖尿病患者,如果是中重度肾功能损害,以及血液透析患者,使用那格列奈,发现他的血药浓度并没有明显变化。那格列奈的活性代谢产物在肾功能不全的患者中仅有少量增加,所以肾功能不全患者降糖作用不会明显增加,对于肾功能减退的患者,一般情况也是不需要减量使用那格列奈的。
有一个回顾性研究,纳入1170例老年糖尿病患者,发现在糖尿病合并肾功能不全的患者中,那格列奈引发低血糖发生率仅有3%左右,所以从这个研究也可以看出使用那格列奈在肾功能损害患者中通常无需调整剂量;对起始用药的 GFR<30患者,建议可以从每次60mg开始。
药代动力学研究显示,瑞格列奈和它的代谢产物有只有很少一部分需要经肾脏排泄,和肾功能正常的患者相比,对于已经使用7天瑞格列奈的患者来说,肾功能有损害的患者其血药浓度并没有明显差异,此研究也就说明慢性肾功能不全的患者,使用瑞格列奈一般也不会在体内蓄积,不需要减量使用。
有一项研究,纳入了281例2型糖尿病,有的伴有肾损害,使用瑞格列奈替换了之前已有的降糖治疗药物,最后结果发现不同程度肾功能不全患者的低血糖发生率很小,均低于2%。研究显示瑞格列奈在控制血糖期间,它的低血糖发生率与肾功能损害程度没有直接关系。对于慢性肾脏疾、病1-5 期的患者,使用瑞格列奈用无需调整剂量。
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不管是那格列奈,还是瑞格列奈,都属于一类降糖药物——非磺脲类胰岛素促泌剂。今天就来为大家介绍一下格列奈类药物的特点和临床应用。
相比于格列美脲、格列本脲等磺脲类的胰岛素促泌剂,那格列奈等格列奈类药物属于较新型的胰岛素促泌剂,其结构上不带磺脲基团,但其促进胰岛素分泌作用于磺脲类药物类似,因此,对于有磺胺类药物过敏,服用磺脲类胰岛素促泌剂也有过敏正确的朋友,格列奈类药物就是很好的替代药物。
那格列奈、瑞格列奈等非磺脲类胰岛素促泌剂的应用人群首先需要符合两个条件:
1. 胰岛细胞尚有分泌功能;
2. 具有餐后血糖升高的特点。
这类药物是通过胰岛素分泌,改善胰岛素抵抗作用,来改善餐后血糖的药物,因此,只有符合上述两个基本条件,才能服用这类药物来控制血糖。也就是说,格列奈类药物特别适用于具有餐后血糖升高症状的,胰岛细胞功能尚未丧失的2型糖尿病患者。
格列奈类降糖药的特点是什么?就是一个字,快!起效快,控制餐后血糖效果强,在体内的存留时间也短,因此,通常如果是服用这类降糖药控制餐后需要,一般最好是服药后迅速进餐,虽然它促进胰岛素分泌的作用,对于空腹血糖也有一定的控制作用,但不进餐的时候不要服药,以免引发低血糖风险。
相比于磺脲类药物,这类药物还有2个方面的优势,一是这类药物的作用靶点是促进胰岛素早时相的分泌,相比于磺脲类药物促进胰岛素的晚时相分泌,这类药物引发严重低血糖的风险要更低;另一方面,格列奈类药物对于肾脏功能没有不良影响,而磺脲类药物,由于其药物结构中的磺脲基团,长期服用可能会影响肾功能。
主要包括以下5个方面——
1. 以餐后血糖升高为主要表现的新发现2型糖尿病人,我国大约有50%的2型糖尿病人属于此种类型,格列奈类药物对于此类病人有良好的疗效和安全性。
瑞格列奈和那格列奈均属于非磺酰脲类促胰岛素分泌药,均均有降血糖的作用。但是两者的作用也有各自的特点。
瑞格列奈是氨基甲酰甲基苯甲酸衍生物,通过与胰岛β细胞膜上依赖ATP的钾离子同道上的36kDa蛋白特异性结合,是钾通道关闭,β细胞去极化、钙通道开放,钙离子内流,从而促使胰岛素分泌,使血糖降低。瑞格列奈发挥作用的前提是有葡萄糖的存在,因此它尽在进餐时才刺激胰岛素分泌,改善血糖水平而空腹时并不会对β细胞产生刺激作用导致低血糖的发生。
那格列奈是d-苯丙氨酸衍生物,它可以直接作用于胰岛β细胞,使细胞膜ATP敏感性钾通道关闭,引起膜电位的改变,钙通道打开,钙离子内流从而刺激胰岛素分泌,然后发挥降血糖的效应。很显然,它的作用位点跟瑞格列奈是有所不同的。瑞格列奈需要依赖葡萄糖的存在才能发挥作用,而那格列奈促胰岛素分泌的作用主要跟血糖的浓度相关,血糖浓度较低时,促胰岛素分泌作用减弱。
瑞格列奈在空腹或者进食时服用,食物可以延长他的半衰期和达峰时间,而那格列奈一般于餐前服用。
在临床应用上,瑞格列奈用于经饮食控制、降低体重和运动锻炼不能有效控制的2型糖尿病,对于轻度肾功能不全者,可以谨慎使用;那格列奈可以单独用于治疗饮食和运动疗法效果不佳的2型糖尿病,也可以与二甲双胍联用治疗单用二甲双胍疗效不佳的2型糖尿病,但是它不能替代二甲双胍。
两者均均用于对该药过敏者、1型糖尿病者以及糖尿病酮症酸中毒者。不同的是,严重肝、肾功能不全者、12岁以下儿童以及孕妇、哺乳期妇女均忌用瑞格列奈。
不良反应反面,瑞格列奈可能出现代谢(内分泌)系统、消化系统等的不良反应,如低血糖、呕心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘等,偶见过敏反应,如皮疹、瘙痒、荨麻疹等,亦有极少数个案出现视觉异常;那格列奈可能出现代谢(内分泌)系统的不良反应,也可出现过敏反应,此外还可能出现肝药酶的升高,国外亦有发生心肌梗死及猝死的个案报道。
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瑞格列奈和那格列奈都属于非磺脲类胰岛素促泌剂,主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖,具有起效快、作用时间短的特点,通常要求在餐前即刻服用,所以也被称为餐时血糖调节剂。这类药物在临床上既可以单独使用,也可以和其他口服降糖药联合使用(格列美脲、格列齐特、格列吡嗪等磺脲类胰岛素促泌剂除外),用于饮食控制和运动锻炼不能有效控制血糖的成人2型糖尿病患者,而且这两种药物对肾功影响很小,非常适合肾功能不全的患者使用。
瑞格列奈和那格列奈虽然属于同一类药物,作用机制也相同,但是它们之间也存在一些不同之处,主要表现在:
- 降糖作用:与那格列奈相比,瑞格列奈降低糖化血红蛋白和餐后血糖的作用更强,此外,瑞格列奈对于降低空腹血糖也有一定的疗效,而那格列奈不能降低空腹血糖,所以在单独使用时,瑞格列奈的降糖作用明显优于那格列奈。
- 服药时间:由于这两种药物具有起效快、作用时间短的特点,所以一般需要餐前给药。瑞格列奈可在餐前0-30分钟内服用,最佳服用时间为餐前15分钟内,而相比于瑞格列奈,那格列奈起效更快,所以最佳服用时间为餐前10分钟内,这两种药物在服用时应遵循“不进餐不服药”的原则,如果服药后没及时进餐,很容易发生低血糖。
- 不良反应:瑞格列奈和那格列奈都是胰岛素促泌剂,可促进胰岛β细胞分泌胰岛素,那格列奈促胰岛素分泌作用依赖于葡萄糖水平,在葡萄糖水平较低时,促胰岛素分泌作用减弱,因此与瑞格列奈相比,那格列奈体重增加和低血糖的发生率更低。
- 药物间相互作用:抗血小板药物氯吡格雷和降血脂药物吉非贝齐均可抑制瑞格列奈在体内的代谢,导致其血药浓度增高,增加低血糖发生的风险,因此服用上述两种药物的患者,联合用药时最好选择那格列奈。
- 剂量调整:瑞格列奈有1mg和2mg两种规格,那格列奈有60mg和120mg两种规格,瑞格列奈的剂量调整范围可从0.5mg-4mg,而那格列奈的剂量调整范围只能从60mg-120mg,所以瑞格列奈的剂量调整更加灵活。
在临床应用上,瑞格列奈和那格列奈各有利弊,也都有各自的特点,总体上来讲,这两种药物的安全性和有效性都是值得肯定的,希望我的总结分析能对您有所帮助,如何选择和取舍,还是应该遵循医生的建议。
参考文献:
瑞格列奈片说明书
那格列奈片说明书
中国2型糖尿病防治指南(2013版)
中国成人 2 型糖尿病胰岛素促泌剂应用的专家共识(2012)
到此,以上就是对于磺脲类降糖药大全名称的问题就介绍到这了,希望介绍关于磺脲类降糖药大全名称的2点解答对大家有用。
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